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降糖药的合理使用

糖尿病是严重威胁人类健康与生命的糖代谢障碍性内分泌疾病,根据糖尿病产生与发展变化,针对不同的时期,可选用适当的药物进行治疗。

目前临床应用的降糖药,有口服的胰岛素增敏剂、双胍类、促胰岛素分泌剂、酶抑制剂和注射用胰岛素制剂。

胰岛素增敏剂

又称噻唑烷二酮类,可增强肌肉、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,避免高胰岛素血症,提高细胞对葡萄糖的利用。此类药应从β细胞功能代偿期开始使用。目前应用的有罗格列酮和吡格列酮,空腹或进餐时服用:罗格列酮4mg/d,单次或分2次服,12周后空腹血糖下降不满意者,增至8mg/d;吡格列酮15~30mg/d,单次服,最大剂量可增至45mg。胰岛素增敏剂目前不推荐用于18岁以下患者。

双胍类

通过增加组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖原异生和肠壁细胞摄取葡萄糖而降低血糖,从β细胞功能不全代偿期即可以开始使用,至少在β细胞功能失代偿期开始使用。临床应用的有二甲双胍和苯乙双胍(降糖灵)。二甲双胍的片剂和肠溶胶囊2~3次/天,0.25g/次,片剂有胃肠道反应,餐中服用可减轻,肠溶胶囊的不良反应较少,餐前半小时服,缓释片每天服用一次。苯乙双胍因易引起乳酸性酸中毒,现已少用。

促胰岛素分泌剂

此类药在β细胞功能失代偿期中胰岛素从高水平降至正常人水平时开始使用,以补偿胰岛素水平降低后的胰岛素分泌不足;当β细胞功能进入衰竭期后(逐渐)停用,改用胰岛素制剂。促胰岛素分泌剂有磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类分第一代和第二代,第一代主要有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和醋磺己脲;第二代有格列本脲(优降糖)、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列美脲等。此类药每日剂量因半衰期长短不同和治疗需要分1~3次餐前服。非磺酰脲类有瑞格列奈和那格列奈,餐前服,瑞格列奈起始剂量为每餐前0.5毫克,以后每1~2周调整,最大量为每餐前4毫克,每日16毫克;那格列奈每次90毫克。

胰岛素制剂

此类药在β细胞功能衰竭期使用,也可在口服降糖药不能达标时使用。酶抑制剂有α-糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂两类。α-糖苷酶抑制剂可抑制碳水化合物分解为单糖,阻碍碳水化合物的吸收,从而降低餐后血糖,使用时间同双胍类一样,从β细胞功能不全代偿期即可以开始使用,至少在β细胞功能失代偿期开始使用。目前进入临床使用的药物有阿卡波糖和伏格列波糖,餐前即刻吞服或与第一口食物一起嚼服。此类药的主要不良反应为腹胀、腹鸣、排气增加等。醛糖还原酶抑制剂有依帕司他,用于糖尿病并发的末梢神经障碍、振动感觉异常及心搏异常,用法为50mg,tid,饭前服,可使尿液呈黄褐色,用药12周后无效时改用其他药物治疗。

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